A citisina é um alcalóide extraído de leguminosas, principalmente deThermopsis lanceolataeSophora alopecuroides. Como agonista parcial do receptor nicotínico de acetilcolina 4 2, a citisina liga-se competitivamente aos receptores de nicotina, demonstrando eficácia significativa e boa segurança para ajudar os fumantes a abandonar a nicotina. Espera-se queCitisiniclinareceberá a aprovação da FDA em 2026, levando a uma aplicação clínica global mais ampla.Este artigo fornecerá aos profissionais médicos e clientes em potencial informações sobre a citisina, especialmente questões importantes como dosagem, contra-indicações e interações medicamentosas.
Como fabricante profissional de matéria-prima de citisina,KINTAIBIO®tem o compromisso de fornecer aos clientes produtos de alta-pureza (99% HPLC) citisina em pó. Nossos produtos utilizam processos avançados de extração e atendem aos padrões internacionais. Se você está procurando umfornecedor de citisinaou fábrica, entre em contato conosco emsales@kintaibio.com.
Como tomar citisina?
Regime de dosagem padronizado de 25 dias
| Dias de tratamento | Frequência de dosagem | Dosagem Diária (1,5 mg/unidade) | Observações | ||||||
| Dias 1-3 | a cada 2 horas | 6 comprimidos | Dose de ataque inicial | ||||||
| Dias 4 a 12 | a cada 2,5 horas | 5 comprimidos | Data prevista para parar definida no dia 5 | ||||||
| Dias 13-16 | a cada 3 horas | 4 comprimidos | Redução gradual da dose | ||||||
| Dias 17-20 | a cada 4-5 horas | 3 comprimidos | Redução gradual da dose | ||||||
| Dias 21-25 | a cada 6 horas (1-2 vezes) | 2 comprimidos | Dose de manutenção | ||||||
Ensaio Clínico ORCA-2
O ensaio clínico randomizado ORCA-2, publicado emJAMAem 2023, avaliaram um novo regime de dosagem-baseado em farmacocinética. Este foi um ensaio clínico randomizado, controlado, de três grupos-duplo{3}}cego, que incluiu 810 fumantes diários, comparando a eficácia de um regime de tratamento de 6 ou 12 semanas (3 mg três vezes ao dia) com placebo.
Fonte:https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
Os resultados mostraram que o grupo de tratamento de 6 semanas alcançou uma taxa bioquimicamente validada de cessação contínua do tabagismo de25.3%nas últimas quatro semanas de tratamento (semanas 3-6), significativamente superior ao 4.4%no grupo placebo. O grupo de tratamento de 12 semanas alcançou uma taxa de cessação contínua do tabagismo de 32.6%nas últimas quatro semanas de tratamento (semanas 9-12), significativamente superior ao7.0%no grupo placebo.
Isto indica que, além do regime clássico de 25 dias, ciclos de tratamento mais longos (6-12 semanas) também demonstram excelente eficácia e tolerabilidade, proporcionando mais opções para fumadores com diferentes necessidades.
Interações medicamentosas com citisina
Esparteína em póé excretado principalmente inalterado pelos rins e quase totalmente contornado pelo sistema enzimático hepático CYP450; portanto, o risco de interações medicamentosas mediadas pelas enzimas CYP é baixo. No entanto, os seguintes tipos de interações medicamentosas ainda requerem atenção:
- Com produtos de nicotina e NRT:Teoricamente, o uso concomitante com terapia de reposição de nicotina ou outros medicamentos para parar de fumar (como a vareniclina) pode aumentar o risco de efeitos colaterais (como náuseas e palpitações) devido a mecanismos de ação semelhantes e deve ser evitado.
- Com medicamentos antirretrovirais: Um relato de caso de 2024 mostrou que nenhum evento adverso ou alteração na carga viral foi observado quandoCitisiniclina em pófoi usado em combinação com medicamentos para HIV, como a bicretiva. Isto sugere que a probabilidade de interações clinicamente significativas com medicamentos antirretrovirais metabolizados pelas enzimas CYP450 é baixa.
- Com medicamentos antiepilépticos:Estudos em animais mostraram queExtrato de Citisina de Sophora Alopecuroidespode inibir a atividade de certos medicamentos antiepilépticos (como fenitoína, lamotrigina e levetiracetam) e deve-se ter cautela ao usá-lo clinicamente.
- Com contraceptivos hormonais:Recomenda-se que mulheres em idade fértil usem métodos contraceptivos altamente eficazes enquanto tomam este medicamento. Para aqueles que usam contraceptivos hormonais sistêmicos, recomenda-se o uso de um método contraceptivo de barreira adicional para garantir a eficácia contraceptiva.
- Com vareniclina:Ambos são agonistas parciais do receptor 4 2 com mecanismos de ação altamente semelhantes e devem ser evitados quando usados em conjunto.
Contra-indicações de citisina
Contra-indicações absolutas
- Mulheres grávidas e lactantes:Como os receptores de nicotina estão presentes nos estágios iniciais do desenvolvimento do cérebro fetal humano e faltam dados de segurança,Extrato de citisina de Thermopsis Lanceolataestá contra-indicado durante a gravidez e lactação.
- Pacientes com doenças graves:Contraindicado em pacientes com angina instável, infarto do miocárdio recente, arritmias clinicamente significativas, acidente vascular cerebral recente, aterosclerose avançada e hipertensão não controlada.
Sinais de alerta
- Insuficiência Renal Grave:Como o medicamento é excretado principalmente pelos rins, é contra-indicado em pacientes com lesões renais graves.
- Doença Mental:O próprio processo de cessação do tabagismo pode estar associado a alterações de humor; pacientes com problemas graves de saúde mental devem usá-lo sob rigorosa supervisão médica.
- Epilepsia:Contraindicado em pacientes com diagnóstico de epilepsia.
Citisina e Álcool
Vários estudos em animais demonstraram que a citisina pode reduzir significativamente o consumo de álcool e o "efeito de privação de álcool" (um modelo de recaída) em ratos, indicando o seu potencial no tratamento do transtorno por uso de álcool.O álcool e a nicotina ativam os mesmos receptores nicotínicos de acetilcolina (especialmente o subtipo 4 2) nas vias de recompensa do cérebro (como a área tegmental ventral). Como agonista parcial deste receptor,Esparteína em pópode aliviar o desejo por nicotina e álcool, modulando essa via.
Atualmente, a principal indicação para o sulfato de esparteína continua sendo a cessação do tabagismo. Seu uso no tratamento da dependência do álcool ainda está em fase de pesquisa e não foi formalmente aprovado. Recomenda-se evitar ou limitar estritamente a ingestão de álcool enquanto estiver tomandoExtrato de Citisina de Sophora Alopecuroides.
Reações adversas à citisina
Reações adversas comuns:Inclui alterações no apetite, tontura, irritabilidade, alterações de humor, ansiedade, distúrbios do sono, dor de cabeça, taquicardia, hipertensão, boca seca, náusea, azia, prisão de ventre, erupção cutânea, mialgia e fadiga.
A maioria das reações são leves
Estas reações são geralmente leves a moderadas e transitórias, e alguns sintomas podem estar relacionados à própria abstinência da nicotina.
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