Parte 1. Pílulas anticoncepcionais masculinas
acetato de gossipolé um ingrediente ativo extraído das sementes maduras ou da casca da raiz da planta Malvaceae Algodão Upland ou outras plantas do mesmo gênero, e é amplamente utilizado no campo da medicina na forma de acetato de gossipol. O acetato de gossipol oral tem sido usado com sucesso na contracepção masculina por muitos anos e tem atividades antitumorais, antivirais, antiparasitárias e outras.
Parte 2. Propriedades físicas e químicas
Com a mudança das condições de cristalização, o acetato de gossipol é cristais multimórficos semelhantes a agulhas, flocos e bastões, com brilho, inodoro e insípido. É fácil deteriorar-se quando exposto à luz e ao calor. Tem alta solubilidade em outros solventes, 50-200g por litro, ligeiramente solúvel em éter de petróleo, insolúvel em água, e torna-se vermelho rosa quando reagido com ácido sulfúrico concentrado, verde escuro quando reagido com 1 por cento de cloreto férrico líquido e é incompatível com o isolamento O atrito do material tem uma reação eletrostática e seu ponto de fusão varia com as últimas condições de cristalização refinadas, mas geralmente o ponto de fusão é em torno de 174-176 graus .
Parte3. Fonte
O caroço de algodão é composto pela casca do caroço de algodão e pelo caroço (gérmen) do algodão. O caroço do algodão na casca é composto de quatro partes: cotilédone, gérmen, caule embrionário e radícula. Existem dois cotilédones, que representam a maior parte do embrião. É enrolado e dobrado na casca. , o cotilédone contém muitos cromógenos amarelos ovais, que representam cerca de 1,2% a 2% do peso dos grãos de algodão. Os cromogênios contêm uma variedade de pigmentos principalmente gossipol. Quando encontra extremo Quando o Chemicalbook é sexualmente solvente, a parede da glândula de cor se romperá e liberará o conteúdo.
O teor de gossipol no caroço de algodão é de cerca de {{0}},15 por cento -1,8 por cento . Entre eles, o conteúdo da casca do caroço de algodão é de 0,005-0,01 por cento e o conteúdo do caroço do algodão é de 0,5-2,5 por cento. Existem glândulas de gossipol representando 1,5-2.7 por cento do peso do caroço em grãos de algodão, e sua cor varia de amarelo claro a vermelho cereja. É a parte mais densa do gossipol no caroço de algodão, e o gossipol representa cerca de 35-50 por cento do peso da glândula.
Parte4. Método de análise
1) Cromatografia líquida de alto desempenho: cromatografia líquida de alto desempenho Waters (510 bomba, injetor U6K) Hypersil BDSC185μm150mm×4.0mmID coluna cromatográfica, temperatura da coluna: 35 grau , pressão da coluna: 1500psi, fase móvel: metanol: água (com ácido acético Ajuste PH=3.0)=80:20(v/v), taxa de fluxo: 0,5ml/min, volume da amostra : 5ul, detector: detector de arranjo de diodos 991, faixa de comprimento de onda: 230~300nm.
2) Cromatografia líquida de alto desempenho: coluna C18 (4,6 mm × 150 mm, 5 μm), a fase móvel é metanol e solução aquosa de ácido fosfórico a 2 por cento (90:10 em volume), a temperatura da coluna é de 40 graus, a taxa de fluxo é de 1 mL /min, e o comprimento de onda de detecção é 235nm.
Parte5. Atividade farmacológica
O gossipol tem um efeito inibitório óbvio na espermatogênese. As partes principais de sua ação são primeiramente os espermatozóides e as células espermátides tardias que são mais sensíveis ao gossipol, seguidas pelos espermatócitos em todos os níveis. Com o aumento da dose de gossipol, os danos aos testículos e o efeito destrutivo são intensificados, o que pode fazer com que todos os tipos de espermatozóides nos túbulos seminíferos caiam completamente e até desapareçam completamente, tornando o lúmen vazio e a maioria dos os lúmens veem apenas uma camada de células de suporte na base da parede do tubo e uma pequena quantidade de espermatogônias. células e não estão alinhadas.
O acetato de gossipol tem efeito inibitório sobre os receptores de hormônio esteróide do ovário, endométrio e camada muscular, de modo que o endométrio e a camada muscular são obviamente afinados e o fluxo menstrual é reduzido; alta concentração de gossipol pode inibir as enzimas ou funções relacionadas ao crescimento celular O efeito da proteína pode causar apoptose celular, mas não induzirá a proliferação celular maligna; acetato de gossipol pode fazer íon de sódio, íon de potássio e íon de cloreto A reabsorção diminui, resultando em excreção renal de potássio.
